As estatinas são um grupo de drogas usadas no tratamento do colesterol, porque inibem uma enzima chave na síntese dessa substância. Além disso, foram postuladas muitas outras ações, diretas ou indiretas, que podem modificar beneficamente o processo que leva à aterosclerose. As principais estatinas são a Sinvastatina, a Atorvastatina, a Lovastatina, a Pravastatina e a Rosuvastatina. Há outras estatinas de menor importância e menor eficácia terapêutica.
Existem importantes diferenças farmacocinéticas e farmacodinâmicas entre os diferentes membros dessa classe de drogas, que podem se tornar elementos fundamentais na escolha de uma determinada estatina na prática clínica. As diferenças mais notáveis estão na magnitude das mudanças que produzem no perfil dos lipídios sanguíneos, nas vias metabólicas que eles usam para serem eliminados do organismo e no potencial para sofrer interações medicamentosas.
A Rosuvastatina e a Atorvastatina são as duas estatinas mais potentes, com maior capacidade de redução dos níveis do colesterol LDL. Sinvastatina e Pravastatina têm potência intermediária, enquanto a Lovastatina é a estatina menos potente.
Os efeitos das estatinas e as próprias estatinas foram descobertos na década de 70 a partir de extratos dos fungos Penicillium citrinum e Aspergillus terreus.
Qual é o mecanismo de ação das estatinas?
As estatinas inibem a enzima responsável pela formação de colesterol no fígado. Essa enzima também é importante na formação de lipoproteínas plasmáticas, sendo daí derivados os seus outros efeitos. As pessoas que tomam estatina têm uma diminuição dos ataques cardíacos. A inibição dessa enzima decorre do fato de que as estatinas possuem uma molécula análoga ao substrato natural da enzima, competindo com ele.
Quais são as principais características clínicas das estatinas?
As estatinas são fármacos usados com excelentes resultados no tratamento do colesterol alto e na prevenção da aterosclerose. Sendo um eficaz tratamento das várias formas de hipercolesterolemia, as estatinas atuam secundariamente na prevenção do infarto do miocárdio e do acidente vascular cerebral em doentes de alto risco.
Os prós e os contras das estatinas
O principal efeito benéfico das estatinas consiste na diminuição do nível de colesterol sanguíneo, principalmente do LDL, o "mau colesterol", aumentando o HDL, o "bom colesterol". Além disso, diminui também os triglicerídeos, melhora a função do endotélio dos vasos, estabiliza a placa aterosclerótica e modula a inflamação, tendo também efeito antitrombótico e diminuindo a produção do antígeno prostático específico (PSA).
Embora em geral as estatinas sejam bem toleradas, é necessário ter alguns cuidados básicos que permitam o uso desses medicamentos de forma eficaz e segura, pois alguns efeitos adversos, embora infrequentes, podem ser muito graves e eventualmente fatais.
Os efeitos adversos principais são mialgias, fadiga, raramente miosite, também raramente rabdomiólise, perda de memória e perda cognitiva. Muitas outras reações adversas também foram relatadas, a maioria delas sem muita gravidade. Estudos recentes mostram que indivíduos que usam estatinas podem ter maior risco de hiperglicemia, resistência à insulina e, eventualmente, diabetes tipo 2.
Os casos raros de miopatia e sintomas musculares atribuídos à estatina comumente se resolvem rapidamente quando o tratamento é interrompido.
Quem deve e quem não deve tomar estatinas?
Embora na maioria das vezes as estatinas não causem problemas maiores, elas devem ser tomadas com cuidado em certas situações e mesmo serem evitadas em outras. Ao contrário de medicações prescritas para tratar um sintoma ou uma doença, as estatinas costumam ser dadas a pessoas saudáveis para prevenir um problema de saúde com potencial devastador, como infarto do miocárdio ou acidente vascular cerebral.
As estatinas são os principais remédios prescritos para baixar o colesterol e prevenir as placas de aterosclerose. Elas reduzem os níveis do mau colesterol (LDL) e de substâncias gordurosas chamadas triglicérides e aumentam os níveis do bom colesterol (HDL) no sangue. Para ter melhores efeitos, elas devem ser tomadas indefinidamente.
As estatinas devem ser tomadas com cuidado e sob estrita supervisão médica por pessoas idosas, acima de 70 anos; por aquelas que sofrem de insuficiência renal; no hipotireoidismo não controlado; nas que têm história pessoal ou familiar de distúrbios musculares hereditários; no alcoolismo e na administração concomitante de certas medicações.
Por outro lado, são contraindicações absolutas e as pessoas não devem tomar estatinas se tiverem hipersensibilidade a elas (quaisquer das estatinas), tiverem doença hepática ativa, estiverem grávidas ou mulheres que estão amamentando. O uso de certos medicamentos, juntamente com as estatinas, precisa ser avaliado e definido por um médico.
Fonte: AbcMed. "Estatinas: prós e contras". Autorizado sob licença CC BY-ND 3.0 BR.
